HIỂU RÕ VỀ NƯỚC MẮT NHÂN TẠO DẠNG GEL

Hầu hết nước mắt nhân tạo được bán trên thị trường là chất thay thế cho các lớp nước của màng phim nước mắt. Do đó, việc nhỏ nước mắt nhân tạo thường xuyên là cần thiết.

Các dạng bào chế nhãn khoa thông thường như thuốc nhỏ mắt (dạng dung dịch hoặc hỗn dịch) và thuốc mỡ/ Gel được ưu tiên để cung cấp thuốc lên bề mặt nhãn cầu.

Là một chất thay thế nước mắt, chúng phải tái tạo các đặc điểm trao đổi chất, quang học và vật lý của nước mắt tự nhiên, sở hữu các đặc điểm bổ sung tương ứng.
Trong bài viết này, cùng GoMed tiềm hiểu rõ hơn về nước mắt nhân tạo dạng Gel nhé.

Nước mắt nhân tạo dạng Gel là gì?

Giống như các dòng nước nhân mắt nhân tạo thông thường giúp làm sạch bề mặt nhãn cầu, diệt khuẩn, giữ ẩm, bảo vệ mắt, duy trì chức năng thị giác thì nước mắt nhân tạo dạng Gel cũng không ngoại lệ.
Là một chế phẩm được bào chế dạng Gel, bằng cách sử dụng các polyme ưa nước (hydrogel) cùng với các dạng dựa trên polyme đáp ứng kích thích ( Gel tại chỗ hoặc Gel hệ thống tạo ).

Nước mắt nhân tạo dạng gel nổi bật về độ thẩm thấu tốt, làm tăng độ nhầy, giúp nước mắt nhân tạo lưu lâu hơn trên bề mặt nhãn cầu. Việc sử dụng nước mắt nhân tạo dạng gel có hiệu quả và độ an toàn trong điều trị tổn thương bệnh lý về mắt được các chuyên gia đánh giá cao.

Một loại polyme tổng hợp  được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm nhãn khoa là Gel carbomer® ( carbopol® ) và các dẫn xuất của nó. Đáp ứng được khả năng hòa tan trong nước, áp suất thẩm thấu tốt, thời gian lưu, khả năng hấp phụ tốt lên bề mặt biểu mô nhãn cầu (làm cho nó ưa nước), và chất ổn định màng phim nước mắt.

Ưu điểm sử dụng Gel Carbomer 

Nước mắt nhân tạo dạng Gel được ứng dụng nhiều nhất là Gel Carbomer. Là một Polyme tổng hợp trọng lượng phân tử cao, bao gồm axit acrylic liên kết chéo với ete allyl của sacaroza hoặc ete allyl của pentaerythrityl .

Các chế phẩm nhãn khoa chứa Gel Carbomer  được pha chế ở các giá trị pH thấp và tạo thành gel trong môi trường pH cao hơn của tuyến lệ. Sự chuyển đổi này cũng phụ thuộc vào trọng lượng phân tử của carbomer, trong đó các polyme có trọng lượng phân tử lớn hơn 16,5 kDa có pha sol-gel chuyển tiếp.
Chúng tồn tại trong túi kết mạc nhiều giờ sau khi nhỏ thuốc tại chỗ, tan chảy từ từ trong khi hấp thụ chất lỏng và giữ lại nó tại khu vực.

Gel Carbomer làm tăng độ nhớt của các chế phẩm dùng cho mắt nhưng cũng đã được báo cáo là có biểu hiện đặc tính bám dính niêm mạc, giúp tăng cường khả năng lưu giữ và phân phối thuốc qua mắt. Nhờ sự hình thành liên kết hydro giữa nhóm axit cacboxylic của Carbomer và các nhóm chức năng bổ sung của glycoprotein nhầy có trong kết mạc và giác mạc và tối ưu ở pH 4-6. [2]

Dựa trên gel chất bổ sung nước mắt nhân tạo, tính chất lưu dữ tồn tại lâu trên bề mặt nhãn cầu và hoạt động như một chất bổ sung cho lớp mucin và các lớp lipid ( giúp ổn định vết rách màng bằng cách làm giảm sự bay hơi nước mắt ). Nhờ đó ngăn cản sự bay hơi trên bề mặt nhãn cầu.

Bảng 1: Các sản phẩm gel nhãn khoa có bán trên thị trường ( Cập nhật )

Một số nghiên cứu về nước mắt gel Carbomer

Các chất thay thế nước mắt nhân tạo, cụ thể là nước mắt dạng gel, đã được bào chế và đánh giá trong điều trị viêm kết mạc, chứng khô mắt. Các giọt gel đã trải qua các điều kiện ổn định khác nhau và được đánh giá các thông số khác nhau, độ pH , độ nhớt, độ trong và vô trùng. Các nghiên cứu về kích ứng mắt được thực hiện trên các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trên những người tình nguyện bình thường và những người tình nguyện mắc bệnh lý về mắt, viêm kết mạc từ nhẹ đến trung bình, hội chứng khô mắt

Qua những cứu này, giúp chúng ta thấy rõ hiệu quả, độ an toàn và khả năng chịu đựng tại chỗ của nước mắt nhân tạo dạng Gel, thời gian lưu giữ lâu hơn ở sản phẩm  có chứa Carbomer.

1. Tính hiệu quả và an toàn của gel carbomer so với nước mắt nhân tạo thông thường trong điều trị khô mắt

Sự phổ biến của các hội chứng khô mắt cao và không ngừng tăng lên do các yếu tố góp phần liên quan đến sự tiến hóa của của cuộc sống (sử dụng thuốc kéo dài, ô nhiễm, điều hòa không khí, thiết bị điện tử, người già).

Do đó, việc sử dụng  nhỏ nước mắt nhân tạo kinh điển được bác sĩ chuyên khoa cân nhắc ứng dụng sử dụng các loại gel carbomer tùy thuộc vào nhu cầu, đáp ứng điều trị cụ thể cho mỗi bệnh nhân.

Hội chứng khô mắt nghiêm trọng là tương đối hiếm, nhưng chúng đặc biệt gây suy nhược và có thể ảnh hưởng đến chức năng thị giác. Để điều trị triệu chứng được sử dụng là gel carbomer và axit hyaluronic.

Những gel này được hình thành từ một mạng lưới các polyme có trọng lượng phân tử cao có khả năng tích hợp nhiều hơn gấp 1000 lần thể tích ban đầu của chúng trong nước. Chúng tạo thành một lớp màng trong suốt trên bề mặt của mắt, chất bôi trơn và làm ướt , bảo vệ giác mạc chống lại làm khô.

Những đặc tính này cho phép giảm hiệu quả các dấu hiệu triệu chứng và giảm số lần nhỏ thuốc hàng ngày cho bệnh nhân . Carbomer gel tiết kiệm thời gian tiếp xúc bề mặt mắt so với nước mắt nhân tạo thông thường, cũng như so với các chất làm nhớt thông thường khác (ete xenlulo, các dẫn xuất polyvinyl, polysaccharid).  [3].

Các đặc tính kết dính sinh học của Gel carbomer giúp tăng thời gian cư trú so với chất làm nhớt đơn giản.

Kết quả là, gel carbomer nằm trong số các sản phẩm tích cực được chuyên gia sử dụng nhất trong trị liệu khô mắt. Hoạt động dược lực học này ở phần lớn liên quan đến sự gia tăng cư trú ở bề mặt mắt. Sự kéo dài này có thể dẫn đến quá trình hydrat hóa kéo dài và ổn định màng nước mắt trong quá trình nhỏ thuốc.

2. Test Rose-bengal

Nếu việc nhuộm Rose Bengal ( RB) được coi là một dấu hiệu của tổn thương bề mặt mắt do khô mắt, thì việc giảm điểm Rose Bengal sau khi điều trị có thể được sử dụng như một dấu hiệu cho thấy sự cải thiện tình trạng của bề mặt mắt tiếp xúc với chế phẩm .

Trong nghiêm cứu này, nhuộm RB để kiểm soát chứng khô mắt trên những bệnh nhân sử dụng nước mắt nhân tạo hay chất bôi trơn (ví dụ như hypromellose, carbomer và axit hyaluronic). Phương pháp điều trị này có thể là bằng các sản phẩm hoặc chế phẩm trị khô mắt có bán trên thị trường với các thành phần giống nhau. [4 ]

Kết quả:

Phân tích nghiên cứu báo cáo hình 1, việc sử dụng gel carbomer chỉ ra một kết quả thay đổi hơn, ít nhất là khi được đánh giá về việc giảm điểm RB . Điểm RB tại thời điểm ban đầu có vẻ đồng nhất một cách hợp lý với giá trị trung bình là 3,7, và kết quả của việc điều trị, giá trị trung bình đã giảm xuống còn 1,90. Có ý nghĩa thống kê.
Cho thấy, việc sử dụng nước mắt nhân tạo hay Gel Carbomer (ví dụ như hypromellose, carbomer và axit hyaluronic) cải thiện dấu hiệu của tổn thương bề mặt mắt do khô mắt.

3. Gel Carbomer và Sodium Hyaluronate Eyedrops trong điều trị mắt khô vừa phải

Nghiên cứu ngẫu nhiên, so sánh hiệu quả của hai loại thuốc nhỏ mắt bán sẵn trên thị trường chất bôi trơn có chứa 0,3% Carbomer 934 hoặc 0,18% natri hyaluronate  trong điều trị khô mắt vừa, nghiên cứu sử dụng trong một tháng.

Kết quả nghiên cứu cho thấy :
Cả Carbomer và Sodium Hyaluronate( SH ) đều làm giảm mức độ nghiêm trọng của triệu chứng và hiện tượng loang màu trên bề mặt mắt. Hiệu quả điều trị của Carbomer và SH là tương đương đối với các triệu chứng. Tuy nhiên, Rối loạn thị giác sau khi nhỏ một trong hai công thức nói chung là ngắn.

Cả hai loại thuốc nhỏ mắt được thử nghiệm đều được chuyên gia đánh giá, thích hợp cho bệnh nhân khô mắt mức độ trung bình, ít có khuynh hướng gây rối loạn thị giác hơn.

EYE GEL

EYE GEL cũng là một chế phẩm từ Gel carbomer, có cùng hoạt chất carbomer 0.2%, dạng bào chế gel nhỏ mắt được đựng trong tuýp 10 g. Với điểm khác biệt lớn nhất trong chế phẩm dạng gel là có độ trong suốt cao. Với độ trong suốt này có thể được sử dụng với mục đích tạo môi trường đệm để soi góc tiền phòng hoặc laser điều trị một số bệnh trong mắt. 

Với hoạt chất Carbomer, có các đặc tính kết dính nhầy và bôi trơn, bằng cách tạo ra một lớp trải đều trên bề mặt kết mạc và giác mạc, EyeGel giúp cho bề mặt nhãn cầu được thoải mái và dễ chịu. EyeGel được chỉ định để làm dịu các triệu chứng khô, khó chịu, cảm giác dị vật và kích thích gây ra bởi khô mắt, cung cấp tác dụng dễ chịu kéo dài.

KẾT LUẬN

Gel Carbomer được báo cáo là có thể duy trì màng nước mắt tiếp xúc với mắt trong thời gian dài. Hiệu quả và độ an toàn của loại nước mắt nhân tạo mới này đã được đánh giá.

Gel Carbomer có hiệu quả trong việc cải thiện một số triệu chứng chủ quan và khách quan của hội chứng khô mắt từ trung bình đến nặng.

Sự hấp thu kém của nhiều loại thuốc nhỏ mắt chủ yếu là do quá trình đào thải nhanh chóng bởi sự luân chuyển của nước mắt. Các chuyên gia cũng chi ra rằng gel được giữ lại trong mắt tốt hơn so với các dung dịch thông thường.  Gel carbomer trong nhãn khoa sẽ là một liệu pháp đầy hứa hẹn để điều trị bệnh lý về mắt.

TÀI LIỆU THAM KHẢO:

• [1]. Advanced Drug Delivery Reviews; Volume 126, 15 February 2018, Pages 113-126
• [2]. I.D. Rupenthal, R.G. Alany, Ocular drug delivery, in: S.C. Gad (Ed.) Pharmaceutical sciences encyclopedia : drug discovery, development, and manufacturing, John Wiley & Sons, New York, USA, 2010, pp. 14.
• [3]. Journal Francais D’ophtalmologie, 01 Feb 2004, 27(2):130-135
• [4]. Comparing efficacy of dry eye treatments: M. J. Doughty and S. Glavin
• .
• [6]. Al-Kinani, A. A., Zidan, G., Elsaid, N., Seyfoddin, A., Alani, A. W. G., & Alany, R. G. (2018). Ophthalmic gels: Past, present and future. Advanced Drug Delivery Reviews, 126, 113–126.
• [7]. Johnson, M. E., Murphy, P. J., & Boulton, M. (2008). Carbomer and Sodium Hyaluronate Eyedrops for Moderate Dry Eye Treatment. Optometry and Vision Science, 85(8), 750–757.